(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Cymeradwywyd Linagliptin, a ddatblygwyd gan Boehringer Ingelheim, gan yr FDA ar Fai 2, 2011. Fe'i defnyddir i gyfuno diet ac ymarfer corff i wella rheolaeth lefelau glwcos yn y gwaed mewn pobl â diabetes math 2.Mae Linagliptin yn gwella rheolaeth glwcos yn y gwaed mewn cleifion trwy atal dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Mae incretin (Incretin) yn cael yr effaith o hyrwyddo secretion inswlin gan gelloedd B ynysig pancreatig, yn bennaf gan gynnwys polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos (GIP) a polypeptide-1 tebyg i glwcagon (GLP-1).Proteas serine yw DDP-4 sydd wedi'i leoli ar wyneb celloedd.Mae'n rhwymo i broteinau ac mae'n bresennol yn eang mewn plasma a meinweoedd amrywiol yn y corff (fel yr arennau, yr afu, fili berfeddol bach, celloedd endothelaidd, ac ati).Mae Linagliptin yn atalydd DPP-4 dethol sy'n atal gweithgaredd yr ensym trwy rwymo'n wrthdroadwy i DPP-4, yn gohirio diraddio GLP-1, yn gwella gweithgaredd GLP-1, ac yn ysgogi mewn modd sy'n ddibynnol ar glwcos Mae inswlin yn secretu a yn lleihau lefel y glwcagon yn y cylchrediad, a thrwy hynny yn rheoleiddio lefel y glwcos yn y gwaed mewn cleifion â diabetes math 2.

O'i gymharu ag atalyddion DPP-4 eraill, prif fanteision Linagliptin yw: mae ganddo ddiogelwch arennol rhagorol a gall leihau hemoglobin glycosylaidd yn effeithiol.Mae Linagliptin yn cael ei ysgarthu'n bennaf yn y feces ar ffurf prototeip.Ar ôl gweinyddiaeth lafar, dim ond 5% o'r swm a weinyddir yw'r ysgarthiad arennol.Hyd yn oed os caiff ei roi mewnwythiennol, dim ond 30.8% sy'n cael ei ysgarthu trwy'r arennau.Felly, nid oes angen cleifion sy'n cael triniaeth.Gwiriwch swyddogaeth yr afu a'r arennau yn rheolaidd ac addasu'r dos.Gall pob claf drwsio'r dos yn unffurf ar gyfer presgripsiwn hawdd.
Adweithiau niweidiol cyffredin Linagliptin yw haint anadlol, tagfeydd trwynol, poen yn y cyhyrau, cur pen a dolur gwddf.