4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]ffenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12.Cafodd y canolradd 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) o'r rivaroxaban gwrthgeulydd ei baratoi trwy ddau ddull: ①Cafodd bromobenzene ei adweithio'n olynol ag ethanolamine a chloroacetyl clorid i gael 4-bensen Mae'r morffolinone wedyn yn cael ei nitradu i leihau i 1, ac mae cyfanswm y cynnyrch tua 32%;② Mae bromobensen yn cael ei nitradu yn gyntaf, ac yna'n adweithio ag ethanolamine i gael 2-(4-nitroanilino) ethanol, sydd wedyn yn cael ei gau gan cloroacetyl clorid.Mae'r adwaith lleihau yn cynhyrchu 1, ac mae cyfanswm y cynnyrch tua 47%.

Mae Rivaroxaban yn fath newydd o wrthgeulydd y gellir ei gymryd yn uniongyrchol ar lafar.Mae'n atal yn uniongyrchol actifadu ffactor ceulo Xa, mae ganddo effaith gwrthgeulydd pendant, nid oes angen monitro parhaus, ac mae ganddo ddiogelwch uchel.Gyda chymhwysiad clinigol rivaroxaban, bydd y galw am rivaroxaban yn cynyddu'n raddol.Enw cemegol rivaroxaban yw 5-chloro-N-((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo-4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.Ar hyn o bryd mae dau lwybr synthetig yn cael eu hadrodd yn y llenyddiaeth, a defnyddir y ddau lwybr An canolradd 4- (4-aminophenyl)-3-morpholinone.Er bod adroddiadau ar y synthesis o 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone gartref a thramor, mae pris cymharol uchel o ddeunyddiau crai adwaith.Uchel, anodd ei brynu, neu mae'r gofynion gweithredu adwaith yn rhy uchel, yn anodd eu deall, heb fod yn ffafriol i ddiogelu'r amgylchedd a diffygion eraill, ac nid ydynt yn bodloni gofynion cynhyrchu màs diwydiannol.Optimeiddio canolradd allweddol rivaroxaban 4-(4-aminophenyl) - Bydd y broses gynhyrchu o 3-morpholinone a gostyngiad ym mhris deunyddiau crai yn bendant yn hyrwyddo hyrwyddo a chymhwyso rivaroxaban.Nid oes unrhyw adroddiad ar y synthesis o rivaroxaban yn Tsieina.Rydym yn rivaroxaban Mae'r llwybr a thechnoleg synthetig canolradd allweddol 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone wedi'u hastudio'n arloesol.Cynigir dau bromobensen a p-nitrobromobensen fel deunyddiau cychwyn.Llwybr proses.Canolbwyntiwch ar y broses cyclization o gylch 3-morpholinone.