Entecavir USP amhuredd B; Aids098045; Aids-098045; Etv; Enticavir;EntikaweiPian;

Disgrifiad Byr:

Manylion Cynnyrch

Tagiau Cynnyrch

Cais

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475） yn Atalydd HBV dethol ac effeithiol.Mewn celloedd HepG2 gwerth EC50 yw 3.75 nm.Y cyffuriau llinell gyntaf gwrth-hepatitis B a gwrth-AIDS diweddaraf.

Effaith Entecavir

Mae'r cynnyrch hwn yn analog niwcleosid guanin, sy'n cael effaith ataliol ar firws hepatitis B (HBV) polymeras.Gellir ei ffosfforyleiddio i driffosffad gweithredol, a hanner oes triffosffad yn y gell yw 15 awr.Trwy gystadlu â swbstrad naturiol HBV polymerase deoxyguanosine triphosphate, gall entecavir triphosphate atal pob un o'r tri gweithgaredd o polymeras firaol (transcriptase gwrthdro): (1) cychwyn HBV polymerase;(2) mRNA pregenomig Ffurfio llinyn negyddol trawsgrifio gwrthdro;(3) Synthesis y llinyn positif o HBV DNA.Y cysonyn ataliol (Ki) o entecavir triphosphate ar HBV DNA polymeras yw 0.0012μM.Mae gan Entecavir triphosphate effaith ataliol wan ar gell α, β, δ DNA polymeras a DNA polymeras γ mitochondrial, gyda gwerth Ki o 18 i 160 μM.

Paramedrau

Disgrifiwch	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 ） yn atalydd HBV dethol ac effeithiol。Mewn celloedd HepG2 gwerth EC50 yw 3.75 nm.
Cysylltiedigcategorïau	llwybr signal >> Gwrth-heintus >> HBV Meysydd ymchwil >> Heintio
Targed	EC50: 3.75 nM (gwrth-HBV, cell HepG2)[2]
Yn vitroastudiaethau	Yr EC50 o BMS-200475 i HBV yw 3.75 nM.Mae wedi'i ymgorffori mewn preimwyr protein HBV, ac yna mae cam cychwyn trawsgrifiad gwrthdro yn cael ei atal.Mae gweithgaredd gwrthfeirysol BMS-200475 yn sylweddol is na firysau RNA a DNA eraill [1].O'i gymharu ag analogau deoxyguanosine eraill (penciclovir, ganciclovir, lobucavir ac acyclovir) neu lamivudine, mae entecavir yn fwy tebygol o gael ei ffosfforyleiddio i'w metabolyn gweithredol.Hanner oes mewngellol Entecavir yw 15 awr [2].
Yn vivoymchwil	Mae BMS-200475 yn cael ei drin ar lafar bob dydd gyda dos sy'n amrywio o 0.02 i 0.5 mg / kg o bwysau'r corff am 1 i 3 mis, a all leihau'n effeithiol lefel viremia firws hepatitis pigyn y coed (WHV) mewn chucks pren heintiedig cronig [3 ].
Cellarbrawf	Mae BMS 200475 yn cael ei baratoi mewn halwynog wedi'i glustogi â ffosffad (PBS) a'i wanhau â chyfrwng priodol sy'n cynnwys 2% o serwm buchol ffetws.Cafodd celloedd HepG2 2.2.15 eu hadu ar blât colagen 12-ffynnon Biocoat ar ddwysedd o gelloedd 5 × 10 5 y ffynnon, a'u cadw mewn cyflwr cydlifiad am 2 i 3 diwrnod, ac yna eu gorchuddio â 1 mL o BMS 200475 canolig.Perfformiwyd meintioli HBV ar y 10fed diwrnod [1].
Cyfeiriadau	[1].Mae Innaimo SF, et al.Nodi BMS-200475 fel atalydd grymus a dethol o firws hepatitis B.Asiantau Gwrthficrob Chemother.1997 Gorff; 41(7):1444-9.[2].Mae Rivkin A, et al.Adolygiad o entecavir wrth drin haint hepatitis B cronig.Curr Med Res Opin.2005 Tachwedd; 21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Effeithiolrwydd y nucleoside carbocyclic 2'-deoxyguanosine BMS-200475 yn y model woodchuck o haint firws hepatitis B.Asiantau Gwrthficrob Chemother.1998 Rhagfyr; 42(12):3209-18.

Priodweddau ffisegol a chemegol Entecavir

Dwysedd	1.8±0.1 g/cm³
berwbwynt	734.2ºC ar 760 mmHg
Pwynt toddi	249-252ºC
Fformiwla moleciwlaidd	C12H15N5O3
Pwysau moleciwlaidd	277.279
Pwynt fflach	397.9ºC
Ansawdd manwl gywir	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0.96
Nodweddion ymddangosiad	Powdr crisialog gwyn i wyn/melyn
Mynegai plygiannol	1.837
Amodau storio	-20°C Rhewgell

Tollau Entecavir

Cod tollau	2933990099
Trosolwg Tsieineaidd	2933990099. Cyfansoddion heterocyclic eraill sy'n cynnwys heteroatomau nitrogen yn unig.Cyfradd dreth ar werth: 17.0%.Cyfradd ad-daliad treth: 13.0%.Amodau rheoleiddio: Dim.Tariff cenedl a ffefrir fwyaf: 6.5%.Tariff cyffredinol: 20.0%
Elfennau datganiad	Enw'r cynnyrch, cynnwys cynhwysyn, defnydd, clorid hexamethylene, nodwch yr ymddangosiad, 6-caprolactam, nodwch yr ymddangosiad, dyddiad llofnodi
Crynodeb	2933990090. cyfansoddion heterocyclic gyda hetero-atomau nitrogen yn unig.TAW: 17.0%.Cyfradd ad-daliad treth: 13.0%..Tariff MFN: 6.5%.Tariff cyffredinol: 20.0%

Gwybodaeth Ychwanegol:

Ysgrifennodd Qu Qiang (PhD mewn ffarmacoleg glinigol, Adran Fferylliaeth, Ysbyty Xiangya, Prifysgol Canol De) a Wang Ruoguang (Doethur Meddygaeth, ôl-ddoethurol mewn bioleg, Canolfan Ymchwil Feddygol Changsha Ruoguang) hefyd: yn y regimen entecavir, gellir cymryd entecavir am sawl blwyddyn neu hyd yn oed 10 mlynedd.Mwy na blynyddoedd.A gellir ei ddefnyddio gan fenywod beichiog, gan ddangos diogelwch da.

A barnu o'r mecanweithiau ffarmacolegol moleciwlaidd hysbys hyn, gall Entecavir gael effaith gwrthfeirysol sbectrwm eang, nid yn unig yn effeithiol yn erbyn HBV.

Rydym hefyd yn aml yn defnyddio Entecavir i drin heintiau anadlol firaol yn y clinig, ac mae'r effaith yn rhyfeddol.

Ar hyn o bryd, mewn dadansoddiad ôl-weithredol o fwy na 500 o gleifion COVID19 yn Hubei (lle), dim ond un person a gymerodd entecavir.Roedd yr amser presgripsiwn yn gynnar ym mis Ionawr, ac yna rhoddwyd y gorau i'r cyffur.

Wrth gefnogi staff meddygol yn Hubei, mae rhai meddygon llawr gwlad, neu grwpiau risg uchel, ar hyn o bryd yn defnyddio Entecavir i atal COVID19, nid oes achos o haint.Pobl yr amheuir eu bod yn cymryd entecavir, nid oes unrhyw un wedi symud ymlaen i gael diagnosis o COVID19.

Materion patent:

Mae dwy broses yn bennaf, proses 06 a phroses 89.Mae diwedd y patent ar gyfer proses 06 yn rhy gynnar (yn dod i ben yn 2023)!Er bod cost y broses yn isel, mae'r ansawdd yn gymharol dda, a gall y gweithwyr fod yn gryf, cyngor personol: Ar gyfer planhigion cemegol, defnyddiwch y broses 06 i beidio â bod yn rhy drahaus;ar gyfer cwmnïau fferyllol, peidiwch â chymryd llyngyr a pheidiwch â bod yn ormod o risg .

Yn 2014, cyflawnodd Chia Tai Tianqing werthiant blynyddol o 10 biliwn yuan trwy ddibynnu ar gyffuriau generig fel entecavir, ac roedd entecavir ohonynt yn cyfrif am 20%.

Ers i entecavir gael ei gymeradwyo i'w fewnforio yn 2005, mae mwy na 100 o gwmnïau fferyllol domestig wedi gwneud cais am gofrestru'r cynnyrch;yn eu plith, mae'r cwmnïau cynhyrchu cymeradwy yn cynnwys Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (dynwarediad cyntaf), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, a Fujian Guangxi Pharmaceutical Co, Ltd Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biofferyllol, Changzhi Sanbao Biocemegol.

Fferyllol, Anhui Baker Biofferyllol, Hunan Concord Diwydiant Fferyllol, Beijing Xiehe Ffatri Fferyllol, Beijing Baiao Fferyllol, Xinlitai Fferyllol, Dongyangguang, ac ati;ymhellach o ddyddiad y contract, mae'r cynnyrch hwn wedi cyrraedd rhengoedd y mathau datganedig poblogaidd ers 2007.

Llinell Cynnyrch wedi'i hintegreiddio gan Adnoddau

Tystysgrif

JIN DUN Meddygol wediCymhwyster ISO ac yn cwrdd â safonau cynhyrchu GMP, cyflogi arbenigwyr synthesis cyffuriau domestig a thramor gyda phrofiad cyfoethog i arwain ymchwil a datblygu cwmni.

Manteision ar Addasu Meddygol

MANTEISION TECHNOL OGY
● Hydrogenation Catalytig Gwasgedd Uchel.Adwaith Hydrogenolysis Gwasgedd Uchel .Adwaith Cryogenig (<-78%C)
● Synthesis Heterocyclic Aromatig
● Ymateb Aildrefnu
● Datrysiad Chiral
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Adwaith Gignard

Y&D JIN DUN

Offer

Mae gan ein Labordy amrywiol offer arbrofol a phrofi, megis: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Cromatograffaeth, Syntheseisydd Microdon, Syntheseisydd Paralel, Calorimedr Sganio Gwahaniaethol (DSC), Microsgop Electron...

Tîm Ymchwil a Datblygu

Mae gan Jindun Medical grŵp o bersonél ymchwil a datblygu proffesiynol, ac mae'n cyflogi llawer o arbenigwyr synthesis cyffuriau domestig a thramor i arwain ymchwil a datblygu, gan wneud ein synthesis yn fwy cywir ac effeithlon.

Rhannu Achosion

Rydym wedi helpu sawl cwmni fferyllol domestig gorau, megisHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Yma byddwn yn dangos rhan ohonynt.

Achos Un Customization:

Rhif Cas: 110351-94-5

Achos Addasu Dau:

Rhif Cas: 144848-24-8

Achos Addasu Tri:

Rhif Cas: 200636-54-0

Modd Cydweithredu

1.Addasu Canolradd Newydd neu APIs.Yn yr un modd â rhannu achosion uchod, mae gan gwsmeriaid y galw am Ganolradd neu API penodol, ac ni allant ddod o hyd i'r cynhyrchion sydd eu hangen yn y farchnad, yna gallwn ni helpu i Addasu.

2.Optimeiddio Proses ar gyfer Hen Gynhyrchion.Bydd ein tîm yn helpu i Optimeiddio a gwella cynhyrchiad o'r fath y mae ei lwybr adwaith yn hen, mae'r gost cynhyrchu yn uchel, ac mae'r effeithlonrwydd yn isel.Gallwn ddarparu dogfennaeth lawn ar gyfer trosglwyddo technoleg a gwella prosesau, helpu cwsmeriaid ar gyfer cynhyrchiad mwy effeithlon.

O dargedau cyffuriau i INDs, mae JIN DUN Medical yn eich darparu gydaatebion ymchwil a datblygu personol un-stop.

Mae JIN DUN Medical yn mynnu creu tîm gyda breuddwydion, gwneud cynhyrchion urddasol, manwl, trwyadl, a mynd allan i fod yn bartner dibynadwy ac yn ffrind i gwsmeriaid!

Pâr o: asid p-Tolylcarboxylic; asid 4-Toluic, 99%; 4-Carboxytoluene, asid p-Toluic;

Nesaf: FondaparinSodiuM; Adnabod Fondaparinux SodiuM; Fondaparinux sodiwm N-4;

Ysgrifennwch eich neges yma a'i hanfon atom