Gweithgaredd Biolegol Caspofungin Acetate
Disgrifiwch | Mae Caspofungin Acetate yn gyffur gwrthffyngaidd a all atal yn anghystadleuol synthesis glwcan synthase 1,3-β-d. |
Cysylltiedigcategorïau | llwybr signal >> Gwrth-heintus >> Ffwng Meysydd ymchwil >> Heintio |
Yn vivoymchwil | Nid oedd gan lygod a chwistrellwyd â caspofungin unrhyw newidiadau sylweddol yn eu tonffurf ERG ar grynodiad gwydrog o 0.41 i 4.1 μM, ac nid oedd gan eu retina unrhyw newidiadau morffolegol canfyddadwy na cholled celloedd.Mewn crynodiad gwydrog o 41 μM, gostyngodd caspofungin osgled y ton, ton b a throthwy sgotopig ymateb ERG, a hefyd yn achosi gostyngiad yn nifer y celloedd yn yr haen celloedd ganglion [1].Carprofungin (8 mg/kg) neu amffotericin B 1 mg/kg, pigiad mewnperitoneol unwaith y dydd 30 h ar ôl haint am 7 diwrnod yn olynol, o'i gymharu â thriniaeth rheoli cerbyd, goroesiad 100% ar ddiwrnod 28, gan arwain at gyfradd marwolaethau 100% yn ystod y dydd 11 , ar ôl her heintus.O'i gymharu â'r driniaeth rheoli cerbydau ar ddiwrnod 5, gostyngodd caspofungin adferiad Candida hyfyw ym meinwe'r arennau a'r ymennydd pan gyrhaeddodd y llwyth rheoli ei uchafbwynt.Roedd gan lygod a gafodd eu trin â caspofungin ar ddogn o 2 mg/kg neu uwch lwyth ymennydd sylweddol is ar ddiwrnod 5 na llygod a gafodd eu trin ag amffotericin B. Lleihaodd triniaeth amffotericin B a chaspofungin faich ffwngaidd arennol 1.7 log CFU/g a 2.46 i 3.64 log CFU /g, yn y drefn honno [2]. |
Anifailarbrawf | Dechreuwyd therapi gwrthffyngaidd 30 awr ar ôl yr her heintus ac fe'i rhoddwyd trwy chwistrelliad mewnperitoneol (ip) unwaith y dydd am 7 diwrnod.Cafodd llygod eu trin â 1, 2, 4, neu 8 mg/kg/day caspofungin, 1 mg/kg/dydd amffotericin B neu reolaeth cerbyd (dŵr distyllog di-haint).Gwerthuswyd effeithiolrwydd y model mewn tair ffordd: trwy fonitro cyfradd goroesi 10 anifail ym mhob grŵp triniaeth, trwy fonitro llwyth Candida ym meinweoedd arennau ac ymennydd yr ail grŵp o anifeiliaid a gafodd eu trin, a thrwy werthuso'r arennau'n histolegol.Ac ymennydd.Y trydydd grŵp o anifeiliaid wedi'u trin.Cafodd y llygod eu ewthaneiddio gan anadliad CO 2 a'u meithrin am 30 awr (rheolaeth wedi'i drin â cherbyd yn unig) ac ar ddiwrnod 5 (24 awr ar ôl y 4ydd dos), 8 (24 awr ar ôl y dos olaf), a 14, 21 awr A histolegol samplu meinwe.(Dim ond triniaeth caspofungin), a 28 ar ôl yr ymosodiad. |
Cyfeiriadau | [1].Mojumder DK, et al.Gwerthuso gwenwyndra retina caspofungin intravitreal yn llygad y llygoden.Buddsoddi Offthalmol Vis Sci.2010 Tachwedd; 51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Effeithlonrwydd caspofungin mewn model llygoden ifanc o ymgeisiasis y system nerfol ganolog.Asiantau Gwrthficrobaidd a Chemotherapi (2011), 55(7), 3491-3497. |
Priodweddau cemegol a ffisegol asetad caspofungin
berwbwynt | 1408.1ºC ar 760 mmHg |
Fformiwla moleciwlaidd | C56H96N10O19 |
Pwysau moleciwlaidd | 1093. 31000 |
Ansawdd manwl gywir | 1092. 64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0.06150 |
Nodweddion ymddangosiad | gwyn i llwydfelyn |
Pwysau anwedd | 0mmHg ar 25°C |
Amodau storio | 20°C |
Hydoddedd dŵr | H2O: hydawdd 15mg/mL (hydoddiant clir) |
Tollau Asetad Caspofungin
Cod tollau | 2933990099 |
Trosolwg Tsieineaidd | 2933990099. Cyfansoddion heterocyclic eraill sy'n cynnwys heteroatomau nitrogen yn unig.Cyfradd dreth ar werth: 17.0%.Cyfradd ad-daliad treth: 13.0%.Amodau rheoleiddio: Dim.Tariff cenedl a ffefrir fwyaf: 6.5%.Tariff cyffredinol: 20.0% |
Elfennau datganiad | Enw'r cynnyrch, cynnwys cynhwysyn, defnydd, clorid hexamethylene, nodwch yr ymddangosiad, 6-caprolactam, nodwch yr ymddangosiad, dyddiad llofnodi |
Crynodeb | 2933990090. cyfansoddion heterocyclic gyda hetero-atomau nitrogen yn unig.TAW: 17.0%.Cyfradd ad-daliad treth: 13.0%..Tariff MFN: 6.5%.Tariff cyffredinol: 20.0% |
Proses Gynhyrchu
Mae angen paratoi Caspofungin trwy dechnoleg lled-synthetig eplesu.Mae angen cael cynnyrch crai y prif gylch trwy dechnoleg eplesu, ac yna ceir y cynnyrch canolradd trwy wahanu a phuro, ac yna defnyddir y cynnyrch canolradd fel y deunydd cychwyn i gwblhau'r splicing cadwyn ochr gan ddefnyddio technoleg synthetig i gael yn olaf. yr Elfen darged.Oherwydd bod angen i'r cynhyrchion "lled-synthetig eplesu" fynd trwy gysylltiadau technegol lluosog megis eplesu, gwahanu a phuro, synthesis, ac ati, mae'r llwybr technegol a rheolaeth paramedr proses yn gymhleth iawn yn Chemicalbook.Yn ogystal, mae'r gofynion rheoleiddio ar gyfer cofrestru caspofungin, cynnyrch lled-synthetig wedi'i eplesu, hefyd yn hynod o uchel.Mae angen i'r dogfennau cais ddechrau o'r ffynhonnell eplesu, nid yn unig i astudio tyfu straen, technoleg eplesu, a thechnoleg puro yn systematig, ond hefyd i archwilio'r broses synthesis.Llwybr, amodau, a rheoli amhureddau yn y broses, oherwydd bod y cynnyrch terfynol yn eithaf bregus, bydd unrhyw ddiofalwch yn dileu'r holl ymdrechion blaenorol, ac nid yw'r anhawster technegol a'r gost yn ddibwys.
Yn union oherwydd rhwystrau technegol uchel a thirwedd gystadleuol dda y mae Hengrui Caspofungin wedi cynnal gofod pris cymharol dda ar ôl ei restru.
Daeth amddiffyniad patent i ben yn 2014
Gwerthu pigiadau caspofungin terfynol mewn sefydliadau meddygol cyhoeddus yn Tsieina (uned: deng mil yuan)
Hyd yn hyn, dim ond cyffuriau generig Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, a Haisco sydd wedi'u cymeradwyo i'w rhestru.Meddygaeth Huadong?
Y cwmni ymchwil gwreiddiol o asetad caspofungin yw Merck, ac mae ceisiadau rhestru 6 chwmni yn cael eu hadolygu a'u cymeradwyo, sef Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, a Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Meddygol wediCymhwyster ISO ac yn cwrdd â safonau cynhyrchu GMP, cyflogi arbenigwyr synthesis cyffuriau domestig a thramor gyda phrofiad cyfoethog i arwain ymchwil a datblygu cwmni.
MANTEISION TECHNOL OGY
● Hydrogenation Catalytig Gwasgedd Uchel.Adwaith Hydrogenolysis Gwasgedd Uchel .Adwaith Cryogenig (<-78%C)
● Synthesis Heterocyclic Aromatig
● Ymateb Aildrefnu
● Datrysiad Chiral
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Adwaith Gignard
Offer
Mae gan ein Labordy amrywiol offer arbrofol a phrofi, megis: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Cromatograffaeth, Syntheseisydd Microdon, Syntheseisydd Paralel, Calorimedr Sganio Gwahaniaethol (DSC), Microsgop Electron...
Tîm Ymchwil a Datblygu
Mae gan Jindun Medical grŵp o bersonél ymchwil a datblygu proffesiynol, ac mae'n cyflogi llawer o arbenigwyr synthesis cyffuriau domestig a thramor i arwain ymchwil a datblygu, gan wneud ein synthesis yn fwy cywir ac effeithlon.
Rydym wedi helpu sawl cwmni fferyllol domestig gorau, megisHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Yma byddwn yn dangos rhan ohonynt.
Achos Un Customization:
Rhif Cas: 110351-94-5
Achos Addasu Dau:
Rhif Cas: 144848-24-8
Achos Addasu Tri:
Rhif Cas: 200636-54-0
1.Addasu Canolradd Newydd neu APIs.Yn yr un modd â rhannu achosion uchod, mae gan gwsmeriaid y galw am Ganolradd neu API penodol, ac ni allant ddod o hyd i'r cynhyrchion sydd eu hangen yn y farchnad, yna gallwn ni helpu i Addasu.
2.Optimeiddio Proses ar gyfer Hen Gynhyrchion.Bydd ein tîm yn helpu i Optimeiddio a gwella cynhyrchiad o'r fath y mae ei lwybr adwaith yn hen, mae'r gost cynhyrchu yn uchel, ac mae'r effeithlonrwydd yn isel.Gallwn ddarparu dogfennaeth lawn ar gyfer trosglwyddo technoleg a gwella prosesau, helpu cwsmeriaid ar gyfer cynhyrchiad mwy effeithlon.
O dargedau cyffuriau i INDs, mae JIN DUN Medical yn eich darparu gydaatebion ymchwil a datblygu personol un-stop.
Mae JIN DUN Medical yn mynnu creu tîm gyda breuddwydion, gwneud cynhyrchion urddasol, manwl, trwyadl, a mynd allan i fod yn bartner dibynadwy ac yn ffrind i gwsmeriaid!