8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

I ddadansoddi'r linagliptin presennol a'i ganolradd allweddol 8-bromo-7- (2-butynyl) -3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- Dull synthesis 2,6-dione (11), darganfyddwch lwybr synthetig sy'n addas ar gyfer cynhyrchu diwydiannol.Dull: crynhoi'r gwahanol lwybrau synthetig.Canlyniadau a chasgliadau: Mae gan Lwybr 2.2 broses gymharol syml a chost is, sy'n fwy addas ar gyfer cynhyrchu diwydiannol.

Mae 8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione yn ganolradd allweddol yn synthesis y linagliptin cyffur hypoglycemig.Mae synthesis 1 yn defnyddio methyl wrea ac asid cyanoacetig fel deunyddiau cychwyn, ac yn cael adweithiau chwe cham o anwedd, cyclization, nitrosation, gostyngiad, cyclization, a bromin gyda chyfanswm cynnyrch o 46.3%.Cadarnhawyd strwythurau pob canolradd gan 1HNMR.

Mae'r ddyfais bresennol yn ymwneud â dull paratoi syml o linagliptin purdeb uchel.Quinazoline, y canolradd allweddol ar gyfer paratoi un-pot o linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 sylfaen) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, mae'r canolradd yn cael ei wahanu gan hidlo, ac yna adweithio â (R)3 aminopiperidine dihydrocloride i gael hydoddiant sy'n cynnwys linagliptin.Ar ôl i'r ateb sy'n cynnwys linagliptin gael ei brosesu eto, cynnyrch pur Deliraliptin.Mae paratoi canolradd allweddol y ddyfais bresennol yn mabwysiadu dull un pot, sy'n gyfleus i weithredu ac yn gwella'r cynnyrch.Ar ôl i'r canolradd allweddol gael ei wahanu, caiff ei adweithio â (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride, a thrwy hynny Mae cael linagliptin purdeb uchel hefyd yn bodloni gofynion cynhyrchu a datgan cwmnïau fferyllol i'r graddau mwyaf.