3-Amino-4-pyrazole carbosamide hemisulfate

Canolradd ar gyfer synthesis allopurinol.

Mae'n un o'r cyfresi pyrazole 3-amino-4-amnewidiol.Gellir ei ddefnyddio fel canolradd i syntheseiddio llawer o gyfansoddion organig ffarmacolegol effeithiol, megis allopurinol, un o'r gyfres deilliadau pyrazolopyrimidine, yr olaf ers 1963 Ers ei ddefnydd clinigol, hwn yw'r prif gyffur ar gyfer trin gowt.Ar hyn o bryd, prin yw'r dulliau hysbys ar gyfer syntheseiddio

Hemisulfate 3-aminopyrazole-4-carboxamide yn Tsieina, yn bennaf trwy adweithio malononitrile a triethyl orthoformate i baratoi malononitrile ethoxymethylene, ac yna gyda Mae adwaith hydrazine hydrate yn cynhyrchu 3-amino-4-cyanopyrazole, sy'n cael ei adweithio'n olaf ag asid sylffwrig crynodedig i gynhyrchu

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Synthesis o hemisulfate 4-formamide [J]. Times Diwydiant Cemegol, 2008, 6 (22): 39 40), cyfanswm y cynnyrch o mae synthesis gan y dull hwn tua 60% (a gyfrifir fel malononitrile), y dull hwn Mae'n cynnwys adwaith tri cham, mae'r camau'n hirach, ac mae'r adweithyddion a ddefnyddir, megis malononitrile a malononitrile ethoxymethylene, yn fwy gwenwynig a drud.Yn ogystal, mae gan y 3-aminopyrazole-4 a baratowyd gan y dull hwn -Formamide hemisulfate liw sy'n anodd ei dynnu ac mae angen prosesu ychwanegol, sy'n fwy cymhleth.

Mae adroddiadau mewn llenyddiaeth dramor yn defnyddio hydrazone pyridylamide a malononitrile ethoxymethylene fel deunyddiau crai i gael 3-amino-4-cyanopyrazole trwy adio a cyclization, ac yna adweithio ag asid sylffwrig crynodedig i gael y cyfansoddyn targed (Reuken G Jones. Adweithiau orthoesters gyda cyfansoddion methylene gweithredol[J]. J Am Chem Soc. 1952,74(5): 4889 4891).Mae'r prif ddeunyddiau crai a ddefnyddir yn y dull hwn yn ddrud, nid yw'r cynnyrch adwaith yn uchel, ac mae elw cynhyrchu diwydiannol yn isel.Mae'n rhaid ei fod yn anodd.